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A Nitracrina, um agente antitumoral polonês, e o Quinifuryl, um anti-séptico russo, são compostos nitroheterocíclicos. A citotoxicidade dessas drogas foi investigada sobre três linhagens de células em condições de normoxia. Foi dada ênfase na comparação dos efeitos das drogas em tecidos tumorogênicos (células leucêmicas P388 e K562), e não tumorogênicos (células fibroblásticas NIH3T3? ). Ambas as drogas mostraram significativa citotoxicidade para todas as linhagens de células. A toxicidade sobre as células leucêmicas P388 de camundongos foi significativamente maior comparada com as células fibroblásticas NIH3T3? de camundongos. Adicionalmente, a taxa de morte celular foi 2 - 3 vezes maior no caso das células P388 versus NIH3T3? . As células K562 de eritroleucemia humana demonstraram incorporação das drogas 10 minutos após sua adição, enquanto que os valores de LC50 foram atingidos após um atraso de 3 horas devido às transformações intracelulares requeridas para matar as células. Também foi investigada a fotocitotoxicidade de ambas as drogas contra células tumorais e não transformadas de camundongos e de células de eritroleucemia humana. A citotoxicidade dessas drogas foi medida no escuro e no claro, sob iluminação com luz visível. Ambas as drogas mostraram elevada citotoxicidade quando iluminadas com valores de LC50 7 - 35 vezes menores, após 1 hora de iluminação, comparado à incubação por 1 hora no escuro. A citotoxicidade da Nitracrina contra todas as células estudadas excede às do Quinifuryl, tanto no escuro como sob iluminação. O efeito tóxico geral foi calculado pela morte celular direta e pela contenção da proliferação celular. As micelas (PEG-2000-estearato) e os lipossomos unilamelares (DSPC) foram escolhidos como veículos de transporte. A citotoxicidade das drogas livres e imobilizadas também foi estudada. Nossos resultados mostraram que o Quinifuryl e a Nitracrina podem ser efetivamente imobilizadas por micelas e lipossomos unilamelares. Ambas as drogas continuaram altamente tóxicas contra as linhagens de células quando imobilizadas em lipossomos DSPC. Um efeito protetor das micelas contra a toxicidade da Nitracrina sobre células P388 foi observado em baixa concentração da droga (0,2 nmol/ml), mas não em concentração mais alta (2 nmol/ml). As micelas também protegeram as células P388 contra a toxicidade do Quinifuryl.
META FORM |
name="WebObraForm" |
FORM FIELD Título |
Ttulo |
Estudo in vitro de cito e fototoxicidade das drogas nitroheterocíclicas Nitracrina e Quinifuryl |
FORM FIELD Autor |
Autor |
ROSSA, Marcelo Muniz |
FORM FIELD Ano |
Ano |
2005 |
FORM FIELD FormatoDaObra |
FormatoDaObra |
Tese de Doutorado |
FORM FIELD Instituição de Origem |
InstituiodeOrigem? |
Universidade Federal de São Carlos |
FORM FIELD Estado Instituição |
EstadoInstituio? |
São Paulo |
FORM FIELD Local Tema |
LocalTema? |
São Carlos |
FORM FIELD Local de Publicação |
LocaldePublicao? |
São Carlos |
FORM FIELD Instituição Responsável |
InstituioResponsvel? |
Universidade Federal de São Carlos - Programa de Pós-Graduação em Genética e Evolução (Centro de Ciências Biológicas) |
FORM FIELD FormatoDisponivel |
FormatoDisponivel |
Texto integral |
FORM FIELD Número de Páginas |
NmerodePginas? |
146 |
FORM FIELD Idioma |
Idioma |
Português |
FORM FIELD Palavras Chave |
PalavrasChave? |
Bioquímica, Carregadores de drogas, Drogas nitroheterocíclicas, Terapia fotoquímica, Bioquímica |
FORM FIELD Resumo |
Resumo |
A Nitracrina, um agente antitumoral polonês, e o Quinifuryl, um anti-séptico russo, são compostos nitroheterocíclicos. A citotoxicidade dessas drogas foi investigada sobre três linhagens de células em condições de normoxia. Foi dada ênfase na comparação dos efeitos das drogas em tecidos tumorogênicos (células leucêmicas P388 e K562), e não tumorogênicos (células fibroblásticas NIH3T3? ). Ambas as drogas mostraram significativa citotoxicidade para todas as linhagens de células. A toxicidade sobre as células leucêmicas P388 de camundongos foi significativamente maior comparada com as células fibroblásticas NIH3T3? de camundongos. Adicionalmente, a taxa de morte celular foi 2 - 3 vezes maior no caso das células P388 versus NIH3T3? . As células K562 de eritroleucemia humana demonstraram incorporação das drogas 10 minutos após sua adição, enquanto que os valores de LC50 foram atingidos após um atraso de 3 horas devido às transformações intracelulares requeridas para matar as células. Também foi investigada a fotocitotoxicidade de ambas as drogas contra células tumorais e não transformadas de camundongos e de células de eritroleucemia humana. A citotoxicidade dessas drogas foi medida no escuro e no claro, sob iluminação com luz visível. Ambas as drogas mostraram elevada citotoxicidade quando iluminadas com valores de LC50 7 - 35 vezes menores, após 1 hora de iluminação, comparado à incubação por 1 hora no escuro. A citotoxicidade da Nitracrina contra todas as células estudadas excede às do Quinifuryl, tanto no escuro como sob iluminação. O efeito tóxico geral foi calculado pela morte celular direta e pela contenção da proliferação celular. As micelas (PEG-2000-estearato) e os lipossomos unilamelares (DSPC) foram escolhidos como veículos de transporte. A citotoxicidade das drogas livres e imobilizadas também foi estudada. Nossos resultados mostraram que o Quinifuryl e a Nitracrina podem ser efetivamente imobilizadas por micelas e lipossomos unilamelares. Ambas as drogas continuaram altamente tóxicas contra as linhagens de células quando imobilizadas em lipossomos DSPC. Um efeito protetor das micelas contra a toxicidade da Nitracrina sobre células P388 foi observado em baixa concentração da droga (0,2 nmol/ml), mas não em concentração mais alta (2 nmol/ml). As micelas também protegeram as células P388 contra a toxicidade do Quinifuryl. |
FORM FIELD Link |
Link |
http://www.bdtd.ufscar.br/htdocs/tedeSimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=3444 |
FORM FIELD Referência para Citação |
RefernciaparaCitao? |
ROSSA, M. M. Estudo in vitro de cito e fototoxicidade das drogas nitroheterocíclicas Nitracrina e Quinifuryl. 146f. 2005. Tese (Doutorado em Ciências Biológicas). Universidade Federal de São Carlos, São Paulo; |
FORM FIELD Observação |
Observao |
Material linkado com o Sistema de Publicação Eletrônica de Teses e Dissertações - Bilblioteca Digital. |
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